Vademécum

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Lacimen® 5 mg/ml Solución Inyectable

Composición Cualitativa y Cuantitativa:

Cada ampolla de 20 mL contiene:
Hidrocloruro de labetalol…… … … … … 100 mg
Excipientes: hidróxido sódico, ácido clorhídrico y agua para preparaciones inyectables.
Estructura Farmacéutica:
Nombre Químico: 2-hidroxi-5-[1-hidroxi-2-[(1-methil-3-fenilpropil) amino]etil]-benzamida, monoclorhidrato
Fórmula Molecular: C19H24N2O3 • HCl
Peso Molecular: 364.9 g/mol.

Indicaciones Terapéuticas
Lacimen® 5mg/ml solución inyectable está indicado en:
- Urgencia hipertensiva (tensión arterial alta), incluyendo la del embarazo, cuando sea necesario
un rápido control de la presión sanguínea.
- Anestesia hipotensora, cuando está indicada.
- Crisis hipertensivas, tras infarto agudo de miocardio
Lacimen® no ejerce acción perjudicial sobre la función renal y es particularmente adecuado para ser utilizado en pacientes hipertensos con disfunción renal.

Posología
Lacimen® está indicado para ser utilizado por vía intravenosa en pacientes hospitalizados. Los pacientes deben recibir el fármaco estando siempre en posición supina o lateral izquierda. Evitar levantar al paciente antes de que transcurran 3 horas ya que puede aparecer una hipotensión postural excesiva.

Esta información está destinada únicamente a médicos o profesionales del sector sanitario:
Lacimen® es compatible con los siguientes fluidos intravenosos:
- Glucosa 5%
- Cloruro sódico al 0,18% en glucosa al 4%
- Cloruro potásico al 0,3% en glucosa al 5%
- Solución de lactato sódico compuesto o Hartmann. .
Desechar las mezclas no utilizadas a las 24 horas de su preparación.
Lacimen® esincompatible con solucióninyectablede bicarbonatosódicoal 4,2%p/v.
Uso hospitalario.
Adultos:
Inyección en bolus
Si es esencial reducir la presión sanguínea rápidamente, deberá administrarse una dosis de 50 mg mediante inyección intravenosa durante al menos un minuto y repetir, si fuera necesario, a intervalos de 5 minutos hasta que se produzca una respuesta satisfactoria. La dosis total no debe exceder de 200 mg. El efecto máximo sucede generalmente dentro de los 5 primeros minutos y dura unas 6 horas, aunque puede prolongarse hasta 18 horas.
Perfusión intravenosa
Debe emplearse una solución de 1 mg/ml. Diluir, por ejemplo, el contenido de dos ampollas (200 mg) en 200 ml con solución inyectable de cloruro sódico y glucosa o glucosa al 5%.

Hipertensión en el embarazo
Comenzar la infusión con 20 mg/hora, a continuación se puede duplicar la dosis cada 30 minutos hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria o se alcance una dosis de 160 mg/hora.
Ocasionalmente pueden necesitarse dosis más altas.
Episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio
Comenzar la infusión con 15 mg/hora y aumentar gradualmente hasta un máximo de 120 mg/hora, dependiendo del control de la presión sanguínea.
Hipertensión debida a otras causas
Comenzar la perfusión a una velocidad de unos 2 mg/min hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria, luego interrumpir la perfusión. La dosis eficaz es, generalmente, de 50-200 mg pero pueden necesitarse dosis mayores especialmente en pacientes con feocromocitoma. La velocidad de infusión puede ajustarse de acuerdo con la respuesta, a discreción del médico.

Es deseable controlar la presión sanguínea y el ritmo cardíaco tras la inyección y durante la perfusión. En la mayoría de los pacientes hay un pequeño descenso en el ritmo cardíaco; la bradicardia grave es poco habitual, pero puede controlarse inyectando 1-2 mg de atropina intravenosa. Deberá vigilarse la función respiratoria, especialmente en pacientes con una alteración conocida.

Lacimen® se ha administrado en pacientes con hipertensión no controlada que ya venían recibiendo otros agentes hipotensores, incluyendo β-bloqueantes, sin efectos adversos.
Anestesia hipotensora
La infusión debe hacerse con agentes estándar, por ejemplo, tiopentona sódica, y la anestesia debe mantenerse con óxido nitroso y oxígeno con o sin halotano. La dosis inicial recomendada de Lacimen® es de 10-20 mg por vía intravenosa, dependiendo de la edad y estado del paciente. Los pacientes para los que el halotano está contraindicado requieren, generalmente, una dosis inicial más alta de Lacimen® (25-30 mg). Si transcurridos 5 minutos no se obtuviera una hipotensión satisfactoria, deberán realizarse incrementos de 5-10 mg hasta que se alcance el nivel deseado de presión sanguínea.

El halotano y el Labetalol actúan sinérgicamente. Por lo tanto, la concentración de halotano no debe exceder el 1-1,5%, ya que puede ocurrir un descenso importante de la presión sanguínea.

Tras la inyección de Lacimen®, la presión sanguínea puede ajustarse rápida y fácilmente alterando la concentración de halotano y/o ajustando la inclinación de la mesa. La duración media de la hipotensión tras 20-25 mg de Lacimen® es de 50 minutos.

La hipotensión inducida por el Labetalol es fácilmente reversible mediante 0,6 mg de atropina e interrumpiendo la administración del halotano.

Niños y adolescentes: No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en niños.

4.3. Contraindicaciones
Lacimen® está contraindicado en bloqueo A-V de segundo o tercer grado, shock cardiogénico y otros estados asociados a hipotensión prolongada y grave a bradicardia grave.

Los beta-bloqueantes, aun aquéllos con aparente cardioselectividad, no deberán utilizarse en pacientes con asma o historia de obstrucción de las vías respiratorias.

El Labetalol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. Lacimen® 5mg/ml solución inyectable está contraindicado para controlar episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio, cuando existe vasoconstricción periférica que sugiere bajo gasto cardíaco.

4.4.Advertencias y precauciones especiales de empleo
Se han descrito algunos casos raros de lesión hepatocelular grave en terapia con Labetalol. La lesión hepática es, generalmente, reversible y ha sucedido tanto tras tratamiento a corto plazo como a largo plazo. Deberán realizarse las pruebas analíticas adecuadas al primer signo o
síntoma de disfunción hepática. Si hubiera evidencia analítica de disfunción hepática o si el paciente presentara ictericia, deberá suspenderse y no reiniciarse la terapia con Labetalol.

Se debe tener cuidado si Lacimen® 5mg/ml solución inyectable se utiliza concomitantemente con agentes antiarrítmicos de Clase I o con antagonistas del calcio del tipo verapamilo.

Riesgo de reacción anafiláctica: Los pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica grave a una variedad de alérgenos, que estén tomando bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos, pueden ser más sensibles al repetirse la exposición, accidental, de diagnóstico o terapéutica. Estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina que se usan para tratar las reacciones alérgicas.

Se advierte a los deportistas que estos medicamentos contienen un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo.

Aquellos pacientes con reserva cardíaca escasa deben ser controlados con un glucósido cardíaco y un diurético antes de la utilización cautelosa de Lacimen® 5mg/ml solución inyectable.

No es necesario suspender el tratamiento con Lacimen® 5mg/ml solución inyectable antes de la anestesia, si bien los pacientes deben recibir atropina por vía intravenosa antes de la inducción. El Labetalol puede potenciar los efectos hipotensores del halotano. Durante la anestesia, Lacimen® puede enmascarar las respuestas fisiológicas compensatorias de hemorragia brusca (taquicardia y vasoconstricción). Por tanto, debe prestarse una especial atención a la pérdida de sangre, debiendo mantenerse el volumen sanguíneo.

Lacimen 5mg/ml Solución Inyectable contiene sodio. Debe tenerse en cuenta en los pacientes con una dieta baja en sodio.

4.5.Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Lacimen® produce fluorescencia en solución alcalina a una longitud de onda de excitación de 334 nm y a una longitud de onda de fluorescencia de 412 nm pudiendo, por ello, interferir en las valoraciones de ciertas sustancias fluorescentes incluyendo las catecolaminas.

La presencia de metabolitos del Labetalol en orina puede producir niveles elevados falsos en orina de catecolaminas, metanefrina, normetanefrina y ácido vanilmandélico (VMA) al ser determinados por métodos fluorimétricos o fotométricos. En pacientes controlados de los que se sospecha que presentan feocromocitoma y tratados con hidrocloruro de Labetalol, deberá emplearse para la determinación de los niveles de catecolaminas, un método específico como cromatografía de líquidos de alta presión con fase de extracción sólida.

Fertilidad, embarazo y lactancia
Aunque no se han demostrado efectos teratógenos en animales, Lacimen® 5 mg/ml solución sólo debe usarse en el primer trimestre del embarazo si el potencial beneficio supera al potencial riesgo.

Debe tenerse en cuenta que el Labetalol cruza la barrera placentaria y puede bloquear los receptores alfa y beta-adrenérgicos del feto y del neonato. Muy raramente se han descrito alteraciones perinatales y neonatales (bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria, hipoglucemia, hipotermia). A veces, estos síntomas se desarrollan un día o dos después del nacimiento. La respuesta a las medidas de sostén (por ejemplo, fluidos intravenosos y glucosa) es generalmente rápida, pero con pre-eclampsia grave, especialmente después del tratamiento prolongado por vía intravenosa con Labetalol, la recuperación puede ser más lenta. Esto puede estar asociado con la disminución del metabolismo hepático en niños prematuros.

Se han descrito muertes intrauterinas y neonatales, si bien estuvieron implicados otros fármacos (por ejemplo, vasodilatadores, depresores del centro respiratorio) y los efectos de pre-eclampsia, retraso en el desarrollo intrauterino y parto prematuro. Esta experiencia clínica previene contra el uso indebidamente prolongado de altas dosis de Labetalol y retraso en el alumbramiento, y contra la administración conjunta de hidralazina.

Lacimen® se excreta en leche materna, aunque no se han descrito efectos adversos en niños lactantes.

4.6.Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han descrito.

4.7. Reacciones adversas
Se han descrito casos raros de hipersensibilidad, erupción, prurito, angioedema y disnea.

Se han producido casos raros de elevación en las pruebas funcionales hepáticas, ictericia (tanto hepatocelular como colostática), hepatitis y necrosis hepática. Estos signos o síntomas son, generalmente, reversibles al suspenderse el tratamiento.

Se han descrito algunos casos de bradicardia y de bloqueo cardíaco.

Lacimen® inyectable es generalmente bien tolerado. Puede producirse hipotensión postural, si se permite a los pacientes que se coloquen en posición vertical antes de que transcurran 3 horas de la administración.

Se han descrito algunos casos de congestión nasal.

4.8. Sobredosis
Son de esperar efectos cardiovasculares profundos, tales como, hipotensión postural excesiva y, a veces, bradicardia. Los pacientes deben acostarse en posición supina con las piernas levantadas; emplear un glucósido cardíaco y un diurético en caso de fallo cardíaco; en caso de
broncospasmo, administrar un agonista beta-2 en aerosol. Deberán darse de 0,25 a 0,3 mg de atropina por vía intravenosa para aliviar la bradicardia. Para mejorar la circulación, administrar una dosis inicial de 5 a 10 mcg de noradrenalina por vía intravenosa, preferiblemente a la isoprenalina, repitiéndose según la respuesta. Alternativamente, puede infundirse la noradrenalina a una velocidad de 5 mcg por minuto hasta que la respuesta sea satisfactoria.

En sobredosis grave, debe administrarse, preferiblemente, glucagón por vía intravenosa. Se deberá administrar una dosis inicial de 5 a 10 mg en solución inyectable de cloruro sódico o dextrosa, seguida de una infusión intravenosa de 5 mg/h o lo que se necesite para mantener el rendimiento cardíaco.

La hemodiálisis elimina menos del 1% del hidrocloruro de Labetalol de la circulación.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agentes bloqueantes alfa y beta, código ATC: C07AG Lacimen® 5mg/ml solución inyectable actúa disminuyendo la presión sanguínea mediante el bloqueo de los receptores alfa- adrenérgicos arteriales periféricos y, por ello, reduciendo la resistencia periférica, y mediante un bloqueo concurrente de los receptores beta-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja que de lo contrario ocurriría. El gasto cardíaco no se reduce significativamente en reposo o después del ejercicio moderado. Se reducen los aumentos en la presión sanguínea durante el ejercicio, pero los correspondientes cambios en la presión diastólica son esencialmente normales.

En pacientes hipertensos con angina de pecho coexistente, al reducirse la resistencia periférica disminuye la sobrecarga posterior miocárdica y la demanda de oxígeno. Es de esperar que todos estos efectos beneficien a los pacientes hipertensos y a aquéllos con angina coexistente.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Tiene lugar un metabolismo de primer paso significativo, lo que conduce a una biodisponibilidad del 25% aproximadamente, aunque existe una variación considerable.

La vida media plasmática del Labetalol es de unas 4 horas. El Labetalol se une alrededor de un 50% a proteínas plasmáticas. El Labetalol se metaboliza principalmente por conjugación, dando lugar a metabolitos, glucurónidos, inactivos. Éstos se excretan en orina y por vía biliar, en heces. El Labetalol atraviesa la barrera placentaria y es excretado en leche materna.

En estudios con animales se ha observado que únicamente cantidades insignificantes de fármaco atraviesan la barrera hematoencefálica.

6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Incompatibilidades
Lacimen® 5mg/ml solución inyectable ha demostrado ser incompatible con solución inyectable de bicarbonato sódico B.P. al 4,2% p/v.
6.2. Periodo de validez
Lacimen® 5mg/ml solución inyectable presenta un periodo de validez de 4 años.
6.3. Conservación de Lacimen®
Manténgase fuera de la vista y del alcance de los niños.
Conservar en el envase original para protegerlo de la luz, a una temperatura inferior a 30 ºC.

No utilizar Lacimen® después de la fecha de caducidad indicada en el envase después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.
6.4. Naturaleza y contenido del recipiente
Lacimen® solución inyectable se presenta en envases de 5 ampollas de vidrio transparente con 20 ml cada una en bandeja plástica + prospecto.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Latin Farma S.A. – Guatemala

8. FABRICANTE
Kern Pharma, S.L. - España

9. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Julio 2001

10. REFERENCIAS
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/